Пирацетам

Пирацетам

Капсулы 400 мг №60
Ноотропное средство

Описание

Капсулы белого цвета №0
Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

 

 

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению
ПИРАЦЕТАМ

Регистрационный номер: PN 001713/01 от 09.09.2008
Торговое название: Пирацетам
Химическое (рациональное) название: 2-оксо-1-пирролидинацетамид
Международное непатентованное название: Пирацетам
Лекарственная форма: капсулы
Состав:активное вещество: пирацетам 400 мг; вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния гидроксикарбонат;
капсулы твердые желатиновые: желатин, вода, титана диоксид.
Описание: капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство.
Код ATX (N06BX03).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком, усиливает альфа - и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Препарат улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность, независимо от лекарственной формы, составляет около 95 %. ТСmах – 0,5-1 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Из спиномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из др. тканей. Практически не метаболизируется. Т1/2 – 4,5 ч (7,7 ч - из головного мозга).
Выводится почками - 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.
Показания к применению

  • Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, лабильностью настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.
  • Последствия ишемического инсульта, такие как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.
  • Хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
  • Период восстановления после черепно-мозговых травм и интоксикаций головного мозга.
  • Головокружения и связанные с ним расстройства равновесия.
  • В комплексной терапии серповидноклеточной анемии.

Противопоказания
Гиперчувствительность, почечная недостаточность (клиренскреатинина менее 20 мл/мин), беременность, лактация, детский возраст (до 3 лет), геморрагический инсульт, депрессия с беспокойством (ажитированные депрессии), хорея Гентиигтона, психомоторное возбуждение.
С осторожностью: нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение.
Способ применения и дозы
Взрослым принимать внутрь во время приема пищи или натощак. Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна. Суточная доза - 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема - 2 раза/сут, при необходимости - 3-4 раза/сут. Курс лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1,2 - 2,4 г/сут; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4,8 г/сут.
Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно- сосудистых и других лекарственных средств. При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сутки. При лечении последствии интоксикаций, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г/сут, поддерживающая – 2,4 г, курс лечения - не менее 3 недель.
Максимальная суточная доза -1,8 г. Курс лечения от 2 недель до 2-6 месяцев.
При алкоголизме - 12 г/сут в период манифестации синдрома отмены алкоголя; поддерживающая доза – 2,4 г.
При головокружении и связанных с ним расстройствах равновесия 2,4-4,8 г/сутки.
При серповидноклеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг массы тела, разделенная на равные порции.
Дозирование больным с нарушением функции почек.
Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования.
tabl

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).
Побочное действие
Побочные эффекты наиболее часто отмечаются у пожилых пациентов при дозах свыше 2,4 г/сутки. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Со стороны нервной системы: психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, замешательство, галлюцинации, снижение работоспособности, концентрации внимания, тревожность, бессонница или сонливость, депрессия, атаксия, головокружение, головная боль, экстрапирамидальные нарушения (в т.ч. гиперкинез), судороги, тремор, обострение течения эпилепсии; со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея; аллергические реакции: дерматит, зуд, высыпания, отек; прочие: повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии, увеличение массы тела, астения.
Побочные эффекты наиболее часто отмечаются у пожилых пациентов при дозах выше 2,4 г/сут.
Передозировка
Усиление возможных побочных эффектов. Первая помощь - промывание желудка, прием активированного угля.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение агрегации тромбоцитов, фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола. Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, возможна повышенная раздражительность, дезориентация, нарушение сна. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозу. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Форма выпуска: Капсулы 400 мг. По 60 капсул в банку полимерную, по 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. Одну банку полимерную или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения: В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: Отпускается по рецепту врача.